Цефтріаксон 1 гр порошок для ін'єкцій Артеріум ц купити в Україні

Цефтріаксон 1 гр порошок для ін'єкцій Артеріум - Інструкція застосування

склад

діюча речовина: цефтрiаксон;

1 флакон містить цефтріаксону натрієвої стерильної солі в перерахунку на цефтріаксон 1,0 г.

Лікарська форма

Порошок для виготовлення розчину для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: кристалічний порошок білого або жовтуватого кольору, слабко гігроскопічний.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Інші бета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини ІІІ покоління. Цефтріаксон. Код ATX J01D D04.

Фармакодинаміка

Цефтріаксон – парентеральний цефалоспориновий антибіотик ІІІ покоління з пролонгованою дією.

Механізм дії. Бактерицидна активність цефтріаксону обумовлена ​​придушенням синтезу клітинної стінки. Цефтріаксон активний in vitro щодо широкого спектру грамнегативних та грампозитивних мікроорганізмів. Цефтріаксон характеризується дуже великою стійкістю до більшості b-лактамаз (як пеніциліназ, так і цефалоспориназ) грампозитивних та грамнегативних бактерій. Цефтріаксон активний щодо таких мікроорганізмів in vitro та при клінічних інфекціях (див. Розділ «Показання»):

Грампозитивні аероби. Staphylococcus aureus (метицилінчутливий), коагулазонегативні стафілококи, Streptococcus pyogenes (β-гемолітичний, групи А), Streptococcus agalactiae (β-гемолітичний, групи В), β-гемолітичні стрептококи (групи ні А, ні В),

Примітка . Стійкі до метициліну Staphylococcus spp. резистентні до цефалоспоринів, у тому числі до цефтріаксону. Також Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium та Listeria monocytogenes виявляють стійкість до цефтріаксону.

Грамнегативні аероби. Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (головним чином A. baumanii) * Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкагеноподібні бактерії, Borrelia burgdorferi, Burkholderia cepacia, Capnocytopshabspp. amalonaticus), Citrobacter freundii *, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes * Enterobacter cloacae *, Enterobacter spp. (Інші) * Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae**, Moraxella catarrhalis (раніше називалися Branhamella catarrhalis), Morapp. (Інші), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri Proteus vulgaris, Pseudomonas fluorescens Pseudomonas spp. (Інші) * Providentia rettgeri, Providentia spp. (Інші), Salmonella typhi, Salmonella spp. (Група enteritidis), Serratia marcescens, Serratia spp. (Інші), Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (Інші).

* Деякі ізоляти цих видів стійкі до цефтріаксону головним чином внаслідок утворення β-лактамаз, що кодуються хромосомами.

** деякі ізоляти Klebsiella pneumoniae стійкі до цефтріаксону внаслідок утворення ряду плазмід-опосередкованих β-лактамаз.

Примітка . Багато штамів вищезгаданих мікроорганізмів, що мають множинну стійкість до таких антибіотиків як амінопеніцилін та уреїдопеніциліни, цефалоспорини I та II покоління, аміноглікозиди, чутливі до цефтріаксону. Treponema pallidum чутлива до цефтріаксону in vitro та у дослідах на тваринах. Клінічні випробування показують, що цефтріаксон ефективний для лікування первинного та вторинного сифілісу. За деякими винятками, клінічні штами P. аeruginosa стійкі до цефтріаксону.

Анаероби. Bacteroides spp. (Чуттєві до жовчі) * Clostridium spp. (крім групи C. perfringens), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (Інші), Gaffkia anaerobica (раніше називалися Peptococcus), Peptostreptococci.

* Деякі ізоляти Bacteroides spp. стійкі до цефтріаксону.

Примітка . Багато штамів Bacteroides spp., що продукують β-лактамази (зокрема, B. fragilis), стійкі до цефтріаксону. Стійкий Clostridium difficile.

Чутливість до цефтріаксону можна визначати методом дисків або серійних розведень на агарі або бульйоні, використовуючи стандартну методику, подібну до тієї, яку рекомендує Національний комітет клінічних лабораторних стандартів (НККЛЗ). Для цефтріаксону НККЛЗ встановив такі критерії оцінки результатів випробувань:

Для визначення чутливості мікроорганізмів слід використовувати диски з цефтріаксоном, оскільки в дослідженнях in vitro показано, що цефтріаксон активний щодо окремих штамів, стійких до використання дисків, призначених для всієї групи цефалоспоринів.

Замість стандартів НККЛЗ для визначення чутливості мікроорганізмів можна використовувати інші добре стандартизовані нормативи, наприклад, DIN і ICS, що дозволяють адекватно оцінити рівень чутливості.

Фармакокінетика

Фармакокінетика цефтріаксону має нелінійний характер. Усі основні фармакокінетичні параметри, що ґрунтуються на загальних концентраціях препарату (вільний та пов'язаний з білками цефтріаксон), за винятком періоду напіввиведення, залежать від дози.

Всмоктування . Максимальна концентрація в плазмі після введення 1 г препарату становить 81 мг/л і досягається через 2-3 години після введення. Одноразові внутрішньовенні інфузії 1 г і 2 г призводять через 30 хвилин до концентрацій 168,1±28,2 та 256,9±16,8 мг/л відповідно. Площа під кривою «концентрація-час» у плазмі крові після введення дорівнює такій після введення. Це означає, що біодоступність цефтріаксону після внутрішньом'язового введення становить 100%.

Розподіл . Об'єм розподілу цефтріаксону становить 7-12 л. Після введення цефтріаксон швидко проникає в інтерстиціальну рідину, де бактерицидні концентрації щодо чутливих мікроорганізмів зберігаються протягом 24 годин.

Після введення в дозі 1-2 г цефтріаксон добре проникає у тканини та рідини організму. Протягом більше 24 годин його концентрації набагато перевищують мінімальні переважні концентрації для більшості збудників інфекцій більш ніж у 60 тканинах та рідинах (у тому числі легень, серце, жовчовивідних шляхах, печінці, середньому вусі та слизовій носі, кістках, а також спинномозковій, секретальній, плевральній).

Цефтріаксон зв'язується з альбуміном, причому ступінь зв'язування зменшується зі зростанням концентрації, наприклад, знижується з 95% при концентрації в плазмі крові менше 100 мг/л до 85% при концентрації 300 мг/л. Завдяки низькій концентрації альбуміну в тканинній рідині частка вільного цефтріаксону в ній вища, ніж у плазмі крові.

Цефтріаксон проникає через запалені мозкові оболонки в дітей віком, зокрема. новонароджених. Максимальна концентрація у спинномозковій рідині досягається через 4 години після введення та становить у середньому 18 мг/л при дозах 50-100 мг/кг. При бактеріальному менінгіті середня концентрація цефтріаксону у цереброспінальній рідині становить 17% від концентрації у плазмі крові, при асептичному менінгіті – 4%. Через 24 години після введення цефтріаксону у дозі 50-100 мг/кг концентрації цефтріаксону у спинномозковій рідині перевищують 1,4 мг/л. У дорослих хворих на менінгіт після введення дози 50 мг/кг через 2-24 години досягаються такі концентрації цефтріаксону в цереброспінальній рідині, які у багато разів перевищують мінімальні інгібуючі концентрації для найбільш поширених збудників менінгіту.

Цефтріаксон проникає через плацентарний бар'єр та у малих концентраціях проникає у грудне молоко (3-4% від концентрації у плазмі крові матері через 4-6 годин).

Метаболізм . Цефтріаксон не піддається системному метаболізму, а перетворюється на неактивні метаболіти під дією кишкової флори.

Виведення . Загальний кліренс цефтріаксону становить 10-22 мл/хв. Нирковий кліренс становить 5-12 мл/хв. 50-60% цефтріаксону виводиться у незміненому вигляді нирками та 40-50% - у незміненому вигляді з жовчю. Період напіввиведення цефтріаксону у дорослих становить близько 8 годин.

Фармакокінетика в спеціальних популяціях. У немовлят нирками виводиться близько 70% дози. У дітей перших 8 днів життя, а також у пацієнтів віком від 75 років період напіввиведення в середньому є у 2-3 рази більшим, ніж у дорослих молодого віку.

У хворих з легкою та помірною порушенням функції нирок та печінки фармакокінетика цефтріаксону змінюється незначно, відзначається лише незначне збільшення періоду напіввиведення крові. Якщо порушена функція нирок, збільшується виведення з жовчю, якщо порушена функція печінки, збільшується виведення через нирки.

Показання

Цефтріаксон застосовувати для лікування інфекцій, збудники яких чутливі до цефтріаксону:

інфекції дихальних шляхів, особливо пневмонія, а також інфекції вуха, горла та носа;
інфекції органів черевної порожнини (перитоніт, інфекції жовчовивідних шляхів та шлунково-кишкового тракту);
інфекції нирок та сечовивідних шляхів;
інфекції статевих органів, включаючи гонорею;
сепсис;
інфекції кісток, суглобів, м'яких тканин, шкіри, а також ранові інфекції;
інфекції у хворих із ослабленим імунітетом;
менінгіт;
дисемінований бореліоз Лайма (стадії II та III).
Періопераційна профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях на органах шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів, сечовивідних шляхів та при гінекологічних процедурах, але тільки у випадках потенційної чи відомої контамінації.

При призначенні цефтріаксону необхідно дотримуватись офіційних рекомендацій щодо антибіотикотерапії та, зокрема, рекомендацій щодо профілактики антибіотикорезистентності.

Протипоказання

Підвищена чутливість до цефтріаксону або будь-якого іншого цефалоспорину. Наявність в анамнезі тяжких реакцій гіперчутливості (наприклад, анафілактичних реакцій) до будь-якого іншого типу бета-лактамних антибактеріальних засобів (пеніциліну, монобактамів та карбапенемів).

Цефтріаксон протипоказаний:

недоношеним новонародженим у віці ≤ 41 тиждень з урахуванням терміну внутрішньоутробного розвитку (гестаційний вік + вік після народження)*;
доношеним новонародженим (у віці < 28 днів):
з гіпербілірубінемією, жовтяницею, гіпоальбумінемією або ацидозом, оскільки за таких станів зв'язування білірубіну, ймовірно, порушене *;
вимагають (або очікується, що вимагатимуть) внутрішньовенного введення препаратів кальцію або інфузій кальційвмісних розчинів, оскільки існує ризик утворення преципітатів кальцієвої солі цефтріаксону (див. розділи «Особливості застосування» та «Побічні реакції»).

* У дослідженнях in vitro було показано, що цефтріаксон може витісняти білірубін із зв'язку з альбуміном сироватки крові, що призводить до можливого ризику розвитку білірубінової енцефалопатії у таких пацієнтів.

Перед внутрішньом'язовим введенням цефтріаксону слід обов'язково виключити наявність протипоказань до застосування лідокаїну, якщо його застосовувати як розчинник (див. розділ «Особливості застосування»). інструкцію з застосування лідокаїну, особливо протипоказання.

Розчини цефтріаксону, що містять лідокаїн, ніколи не слід вводити внутрішньовенно.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
Розчинники, які містять кальцій, такі як розчин Рінгера або розчин Гартмана, не слід використовувати для відновлення цефтріаксону у флаконах або для подальшого розведення відновленого розчину для внутрішньовенного введення, оскільки може утворитися преципітат. Преципітати кальцієвої солі цефтріаксону також можуть утворюватися при змішуванні цефтріаксону з кальційвмісними розчинами в одній інфузійній системі. Цефтріаксон не можна вводити одночасно з розчинами для внутрішньовенного введення, що містять кальцій, у тому числі з кальційвмісними розчинами для тривалих інфузій, такими як розчини для парентерального живлення, за допомогою Y-подібної системи. Однак решту пацієнтів, крім новонароджених, цефтріаксону та кальціювмісних розчинів можна вводити послідовно, один після одного, якщо між інфузіями ретельно промити систему сумісною рідиною. У дослідженнях in vitro з використанням плазми пуповинної крові дорослих та новонароджених було показано, що новонародженим загрожує підвищений ризик утворення преципітатів кальцієвої солі цефтріаксону (див. Розділи «Спосіб застосування та дози», «Протипоказання», «Особливості застосування», «Побічні реакції»).

Спільне застосування препарату з пероральними антикоагулянтами може посилювати ефект проти вітаміну К та ризик кровотечі. Рекомендується часто перевіряти міжнародне нормалізоване ставлення та належним чином коригувати дозу антивітамінів К як під час, так і після терапії цефтріаксоном (див. розділ «Побічні реакції»).

Існують суперечливі дані щодо потенційного посилення токсичної дії аміноглікозидів на нирки при їх застосуванні з цефалоспоринами. У таких випадках слід ретельно дотримуватись рекомендацій щодо моніторингу рівня аміноглікозидів (і функції нирок) у клінічній практиці.

У дослідженні цефтріаксону in vitro при застосуванні хлорамфеніколу у поєднанні з цефтріаксоном спостерігалися антагоністичні ефекти. Клінічна значимість цих даних невідома.

Не було зареєстровано випадків взаємодії між цефтріаксоном та кальцієвмісними препаратами для перорального застосування або взаємодії між цефтріаксоном для внутрішньом'язового введення та кальційвмісними препаратами (для внутрішньовенного або перорального застосування).

У пацієнтів, які приймають цефтріаксон, можливі хибнопозитивні результати тесту Кумбса.

Цефтріаксон, як і інші антибіотики, може викликати хибнопозитивні результати аналізу галактоземії.

Також при визначенні глюкози в сечі за допомогою неферментних методів результати можуть бути хибнопозитивними. Тому в період застосування цефтріаксону слід визначати рівень глюкози в сечі за допомогою ферментних методів.

Порушень функції нирок не спостерігалося після спільного застосування великих доз цефтріаксону та потужних діуретиків (наприклад, фуросеміду).

Одночасне застосування пробенециду не знижує виведення цефтріаксону.

Особливості застосування

Реакція гіперчутливості.

Як і при застосуванні всіх бета-лактамних антибіотиків, повідомлялося про випадки серйозних реакцій гіперчутливості, іноді з летальним кінцем (див. розділ «Побічні реакції»). У разі тяжких реакцій гіперчутливості застосування цефтріаксону слід негайно припинити та вжити відповідних невідкладних заходів. Перед початком лікування слід встановити, чи є у пацієнта в анамнезі тяжкі реакції гіперчутливості до цефтріаксону, інших цефалоспоринів або інших типів бета-лактамних засобів. Слід з обережністю застосовувати цефтріаксон пацієнтам з наявністю в анамнезі легких гіперчутливостей до інших бета-лактамних препаратів.

Зареєстровані випадки тяжких побічних реакцій з боку шкіри (синдром Стівенса-Джонсона або синдром Лайєлла/токсичний епідермальний некроліз), та лікарської реакції з еозинофілією та системними симптомами (DRESS - синдром), які можуть бути небезпечними для життя або смертельним результатом, проте частота цих явищ.

Реакція Яриша-Герксгеймера

У деяких пацієнтів із спірохетозними інфекціями можуть спостерігатися реакції Яриша-Герксгеймера невдовзі після початку лікування цефтріаксоном. Реакції Яриша-Герксгеймера зазвичай минущі і можуть керуватися симптоматичним лікуванням. Лікування антибіотиками не слід припиняти, якщо така реакція відбувається.

Взаємодія з лікарськими засобами, які містять кальцій.

У недоношених і доношених немовлят молодше 1 місяця описані випадки утворення преципітатів кальцієвої солі цефтріаксону в легенях та нирках із летальним кінцем. Щонайменше одному з цих пацієнтів цефтріаксон і кальцій вводили у різний час і по різних внутрішньовенних інфузійних системах. Згідно з наявними науковими даними не зареєстровано підтверджених випадків утворення внутрішньосудинних преципітатів, крім як у новонароджених, яким вводили цефтріаксон і кальційвмісні розчини або будь-які інші кальційвмісні препарати. У дослідженнях цефтріаксону натрієвої солі in vitro було показано, що новонародженим загрожує підвищений ризик утворення преципітатів кальцієвої солі цефтріаксону порівняно з пацієнтами інших вікових груп.

При застосуванні цефтріаксону пацієнтам будь-якого віку препарат не можна змішувати або вводити одночасно з будь-якими розчинами для внутрішньовенного введення, які містять кальцій, навіть при використанні різних інфузійних систем або введенні препаратів у різні інфузійні ділянки. Однак пацієнтам віком від 28 днів цефтріаксон і кальційвмісні розчини можна вводити послідовно, один після одного, за умови введення препаратів через різні інфузійні системи в різні ділянки тіла або заміни або ретельного промивання інфузійної системи між введенням цих засобів фізіологічним сольовим розчином, щоб запобігти. Пацієнтам, які потребують постійних інфузій кальційвмісних розчинів для повного парентерального харчування (ППХ), медичні працівники можуть призначити альтернативні антибактеріальні засоби, застосування яких не пов'язане з подібним ризиком утворення преципітатів. Якщо застосування цефтріаксону пацієнтам, які потребують постійного харчування, визнано необхідним, розчини для ППХ та цефтріаксону можна вводити одночасно, хоча й по різних інфузійних системах та в різні ділянки тіла. Також введення розчинів для ППХ можна призупинити на час інфузії цефтріаксону та промити інфузійні системи між введенням розчинів (див. розділи «Протипоказання», «Побічні реакції» та «Несумісність»).

Діти .

Безпека та ефективність цефтріаксону у новонароджених, немовлят та дітей були встановлені для доз, описаних у розділі «Спосіб застосування та дози». У дослідженнях було показано, що цефтріаксон, як і деякі інші цефалоспорини, може витісняти білірубін у зв'язку з альбуміном сироватки крові.

Цефтріаксон протипоказаний недоношеним та доношеним новонародженим, яким загрожує ризик розвитку білірубінової енцефалопатії (див. розділ «Протипоказання»).

Імуноопосередкована гемолітична анемія.

Випадки імуноопосередкованої гемолітичної анемії спостерігалися у пацієнтів, які отримували цефалоспорини, у тому числі цефтріаксон (див. розділ «Побічні реакції»). Тяжкі випадки гемолітичної анемії, у тому числі зі смертю, були зареєстровані в період лікування цефтріаксоном як у дорослих, так і у дітей.

Якщо під час застосування цефтріаксону у пацієнта виникає анемія, слід розглянути діагноз анемії, асоційованої із застосуванням цефалоспорину, та припинити застосування цефтріаксону до встановлення етіології захворювання.

Тривале лікування.

При тривалому лікуванні слід проводити розгорнутий аналіз крові.

Коліт/надмірне зростання нечутливих мікроорганізмів.

Випадки коліту та псевдомембранозного коліту, асоційованих із застосуванням антибактеріальних засобів, зареєстрованих на фоні застосування майже всіх антибактеріальних засобів, у тому числі цефтріаксону. Тяжкість цих захворювань може коливатися від легкого до загрозливого життя. Тому важливо врахувати можливість такого діагнозу у пацієнтів, у яких під час або після застосування цефтріаксону виникла діарея (див. розділ «Побічні реакції»). Слід обдумати припинення терапії цефтріаксоном та застосування відповідних засобів проти Clostridium difficile. Лікарські засоби, що пригнічують перистальтику, не слід застосовувати.

Як і при застосуванні інших антибактеріальних засобів можуть виникати суперінфекції, спричинені нечутливими до препарату мікроорганізмами.

Тяжка ниркова та печінкова недостатність.

У разі тяжкої ниркової та печінкової недостатності рекомендується ретельний клінічний моніторинг безпеки та ефективності препарату (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Вплив на результати серологічних досліджень.

При застосуванні препарату цефтріаксон тест Кумбса може давати хибно-позитивні результати. Також цефтріаксон може викликати хибно-позитивні результати аналізу на наявність галактоземії.

При визначенні глюкози в сечі неферментними методами можуть бути отримані хибнопозитивні результати. При призначенні цефтріаксону рівні глюкози у сечі слід визначати за допомогою ферментних методів аналізу (див. розділ «Побічні реакції»).

Натрій .

Кожен г препарату цефтріаксон містить 3,6 ммоль натрію. Це слід враховувати пацієнтам, які дотримуються дієти з контрольованим вмістом натрію.

Спектр антибактеріальної активності.

Цефтріаксон має обмежений спектр антибактеріальної активності і може бути непридатним для застосування як монотерапія при лікуванні певних типів інфекції, крім випадків, коли збудник вже підтверджений (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). У разі полімікробних інфекцій, коли серед підозрюваних збудників є резистентні до цефтріаксону мікроорганізми, слід розглянути застосування додаткових антибіотиків.

Застосування лідокаїну.

Якщо як розчинник застосовувати розчин лідокаїну, цефтріаксон можна вводити тільки внутрішньом'язово. Перед введенням препарату слід обов'язково врахувати протипоказання до застосування лідокаїну, застереження та іншу відповідну інформацію, наведену в інструкції для медичного застосування лідокаїну (див. розділ «Протипоказання»). Розчин лідокаїну в жодному разі не можна вводити внутрішньовенно.

Жовчнокам'яна хвороба.

У разі наявності на сонограмі тіней слід врахувати можливість утворення преципітатів кальцієвої солі цефтріаксону. Затінення, що помилково вважалися жовчним камінням, спостерігалися на сонограмі жовчного міхура, і частота їх виникнення зростала при застосуванні цефтріаксону в дозі 1 г/добу і вище. Особливої ​​обережності слід дотримуватись при застосуванні препарату дітям. Такі преципітати зникають після припинення терапії цефтріаксоном. У поодиноких випадках утворення преципітатів кальцієвої солі цефтріаксону супроводжувалося симптоматикою. За наявності симптомів рекомендується консервативне нехірургічне лікування, і лікар повинен ухвалити рішення про припинення застосування препарату, спираючись на результати оцінки користі-ризику конкретного випадку (див. розділ «Побічні реакції»).

Жовчний стаз.

Випадки панкреатиту, можливо, викликані непрохідністю жовчних шляхів, були зареєстровані у пацієнтів, які отримували Цефтріаксон (див. розділ «Побічні реакції»). Більшість з таких пацієнтів мали фактори ризику розвитку холестазу та утворення біліарного сладжу, такі як попередня значна терапія, тяжка хвороба та повне парентеральне харчування. Не можна виключати, що ініціювальним або додатковим фактором розвитку цього порушення може бути утворення у жовчних шляхах преципітатів внаслідок застосування препарату Цефтріаксон.

Нирковокам'яна хвороба.

Зареєстровані випадки утворення ниркових каменів, що зникали після відміни цефтріаксону (див. розділ «Побічні реакції»). У разі наявності симптомів слід зробити ультразвукове обстеження. Рішення про застосування препарату пацієнтам з наявністю в анамнезі ниркового каміння або гіперкальціурії приймає лікар, спираючись на результати оцінки користі-ризику конкретного випадку.

Утилізація лікарського засобу.

Надходження лікарського засобу до зовнішнього середовища слід звести до мінімуму. Слід уникати потрапляння лікарського засобу до каналізаційної системи або домашніх відходів. Будь-який невикористаний препарат після закінчення лікування або терміну придатності слід повернути в оригінальній упаковці постачальнику (лікарю чи фармацевту) для правильної утилізації.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи роботі з механізмами
Відповідних досліджень не проводили. У зв'язку з можливістю виникнення побічних реакцій як запаморочення цефтріаксон може впливати на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність.

Цефтріаксон проникає крізь плацентарний бар'єр. Існують обмежені дані щодо застосування цефтріаксону вагітним жінкам. Дослідження на тваринах не свідчать про безпосередній або непрямий шкідливий вплив на ембріон/плід та постнатальний розвиток. Під час вагітності, особливо в І триместрі, цефтріаксон можна застосовувати лише якщо користь перевищує ризик.

Годування груддю.

Цефтріаксон проникає у грудне молоко у низьких концентраціях, але при застосуванні препарату у терапевтичних дозах не очікується жодного впливу на немовлят. Проте не можна виключати ризик розвитку діареї та грибкової інфекції слизових оболонок. Слід зважити на можливість сенсибілізації. Потрібно ухвалити рішення про припинення годування груддю або припинення/відмови від застосування цефтріаксону з урахуванням користі/ризику.

фертильність.

У дослідженнях репродуктивної функції виявлено ознак небажаного впливу цефтриаксона на чоловічу чи жіночу фертильність.

Спосіб застосування та дози

Дорослі та діти віком від 12 років: призначати 1-2 г цефтріаксону 1 раз на добу (кожні 24 години). При тяжких інфекціях чи інфекціях, збудники яких мають лише помірну чутливість до цефтріаксону, добову дозу можна збільшувати до 4 г.

Новонароджені, немовлята та діти до 12 років.

Нижче наводяться рекомендовані дози для застосування один раз на добу.

Новонароджені (до 2 тижнів): 20-50 мг/кг маси тіла 1 раз на добу. Добова доза має перевищувати 50 мг/кг маси тіла. При визначенні дози для доношених і недоношених дітей відмінностей немає.

Цефтріаксон протипоказаний новонародженим у віці ≤ 28 днів при необхідності (або очікуваної необхідності) лікування внутрішньовенними розчинами, що містять кальцій, у тому числі постійні внутрішньовенні вливання, які містять кальцій, наприклад парентеральне харчування, у зв'язку з ризиком виникнення преципітатів кальцієвих солей цефтріаксону.

Новонароджені та діти віком від 15 днів до 12 років: 20-80 мг/кг маси тіла 1 раз на добу.

Дітям із масою тіла понад 50 кг призначати дози для дорослих.

Внутрішньовенні дози 50 мг/кг або вище слід вводити інфузією протягом принаймні 30 хвилин.

Хворі похилого віку.

Хворим похилого віку корекція дози не потрібна.

Тривалість лікування.

Тривалість лікування залежить від показань та перебігу хвороби.

Комбінована терапія.

Щодо багатьох грамнегативних бактерій існує синергізм між цефтріаксоном та аміноглікозидами. Незважаючи на те, що підвищену ефективність таких комбінацій не завжди можна передбачити, її слід мати на увазі за наявності важких інфекцій, що загрожують життю, викликаних Pseudomonas aeruginosa. Через фізичну несумісність цефтріаксону та аміноглікозидів їх слід вводити окремо у рекомендованих дозах.

Дозування у особливих випадках.

Менінгіт .

При бактеріальному менінгіті у новонароджених та дітей віком від 15 днів до 12 років лікування починати з дози 100 мг/кг (але не більше 4 г) 1 раз на добу. Як тільки збудник буде ідентифікований, його чутливість дозу можна відповідно зменшити. Найкращі результати досягалися за такої тривалості лікування:

Neisseria meningitidis 4 дні

Haemophilus influenzae 6 днів

Streptococcus pneumoniae 7 днів

Бореліоз Лайма дорослим та дітям – 50 мг/кг (вища добова доза – 2 г) 1 раз на добу протягом 14 днів.

Гонорея .

Для лікування гонореї (викликаної штамами, утворюють або не утворюють пеніциліназ) рекомендується призначати разову дозу 250 мг внутрішньом'язово.

Профілактика інфекцій у хірургії.

Для профілактики післяопераційних інфекцій при контамінованих або потенційно контамінованих хірургічних втручаннях рекомендується в залежності від ступеня небезпеки зараження вводити разову дозу 1-2 г цефтріаксону при 30-90 хвилин до початку операції. При операціях на товстій та прямій кишці добре зарекомендувало себе одночасне (але відокремлено) введення цефтріаксону та одного з 5-нітроімідазолів, наприклад, орнідазолу.

Порушення функції нирок та печінки.

У хворих із порушеннями функції нирок немає необхідності зменшувати дозу, якщо функція печінки залишається нормальною. Тільки у разі ниркової недостатності у передтермінальній стадії (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) добова доза не повинна перевищувати 2 г.

Хворим, які перебувають на гемодіалізі, немає потреби в додатковому введенні препарату після діалізу. Однак слід контролювати концентрацію цефтріаксону в сироватці крові щодо можливої ​​корекції дози, оскільки у цих хворих може знижуватися швидкість виведення. Добова доза цефтріаксону у хворих на діалізі не повинна перевищувати 2 г.

У хворих із порушеннями функції печінки немає необхідності зменшувати дозу, якщо функція нирок залишається нормальною.

При одночасному тяжкому порушенні функції нирок та печінки слід регулярно визначати концентрацію цефтріаксону в плазмі крові та проводити корекцію дози препарату у разі потреби, оскільки рівень виведення у таких пацієнтів може знижуватися.

Приготування розчинів.

Готувати розчини необхідно безпосередньо перед застосуванням. Свіжоприготовані розчини зберігають свою фізичну та хімічну стабільність протягом 6 годин при кімнатній температурі (або протягом 24 годин при температурі 2-8°С). Залежно від концентрації та тривалості зберігання колір розчинів може варіювати від блідо-жовтого до янтарного. Ця властивість активної речовини не впливає на ефективність чи переносимість препарату.

Внутрішньом'язова ін'єкція.

Для ін'єкції 1 г розчиняти у 3,5 мл 1% розчину лідокаїну; ін'єкцію робити в центр великого м'яза. Рекомендується вводити не більше 1 г в одну ділянку.

Якщо лідокаїн застосовувати як розчинник, отриманий розчин ніколи не слід вводити (див. розділ «Протипоказання»). Для детальної інформації рекомендується ознайомитись з інструкцією щодо застосування лідокаїну.

Застосування лідокаїну передбачає попереднє проведення проби для визначення індивідуальної чутливості до цього лікарського засобу.

внутрішньовенна ін'єкція.

Для внутрішньовенної ін'єкції розчиняють 1 г цефтріаксону 10 мл води для ін'єкцій вводити повільно (2-4 хвилини).

Внутрішньовенне вливання.

Внутрішньовенне вливання має тривати не менше 30 хвилин. Для приготування розчину для вливання розчинити 2 г цефтріаксону в 40 мл одного з наступних інфузійних розчинів, вільних від іонів кальцію: 0,9% хлорид натрію, 0,45% хлорид натрію + 2,5% глюкоза, 5% глюкози, 10% глюкоза 6 6-10% гідроксиетилкрохмалю, вода для ін'єкцій. Враховуючи можливу несумісність, розчини, що містять цефтріаксон, не можна змішувати з розчинами, які містять інші антибіотики, як при приготуванні, так і при введенні.

Однак 2 г цефтріаксону та 1 г орнідазолу фізично та хімічно сумісні у 250 мл фізіологічного розчину натрію хлориду або розчину глюкози.

Не можна використовувати розчини кальцію, такі як розчин Рінгера або розчин Гартмана, для розчинення цефтріаксону у флаконах або для розведення відновленого розчину для внутрішньовенного введення у зв'язку з ймовірністю утворення преципітатів кальцієвих солей цефтріаксону. Виникнення преципітатів кальцієвих солей цефтріаксону також може відбуватися при змішуванні цефтріаксону з розчинами, що містять кальцій, в одній інфузійній системі внутрішньовенного введення. Цефтріаксон не можна одночасно вводити з кальцієвмісними розчинами, у тому числі з тривалими інфузіями, що містять кальцій, наприклад, парентеральне харчування. Однак, за винятком новонароджених, цефтріаксон і кальцій містять розчини можна вводити послідовно, якщо інфузійну систему ретельно промити між інфузіями сумісним розчином (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Діти
Препарат застосовувати дітям відповідно до дозування, зазначеного в розділі «Спосіб застосування та дози».

Передозування
У разі передозування гемодіаліз або перитонеальний діаліз не зменшать надмірну концентрацію препарату в плазмі крові. У разі передозування може спостерігатись нудота, блювання, діарея. Специфічного антидоту немає. Лікування передозування симптоматичне.

Побічні реакції
Небажаними реакціями, які найчастіше спостерігалися при застосуванні цефтріаксону, є еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія, діарея, висип та підвищення рівня печінкових ферментів.

За частотою виникнення побічні реакції при застосуванні цефтріаксону класифіковані таким чином:

Дуже часто (≥ 1/10)

Часто (≥ 1/100 <1/10)

Рідко (≥ 1/1000 <1/100)

Рідко (≥ 1/10000 <1/1000)

Частота невідома (неможливо оцінити за наявними даними).

Інфекції та інвазії: нечасто: грибкові інфекції статевих органів; рідко: псевдомембранозний коліт; частота невідома: суперінфекції.

З боку крові та лімфатичної системи: часто: еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія нечасто: гранулоцитопенія, анемія, розлади коагуляції; Частота невідома: гемолітична анемія, агранулоцитоз.

З боку імунної системи: частота невідома: анафілактичний шок, анафілактичні реакції, анафілактоїдні реакції, реакції гіперчутливості, включаючи набряк Квінке, задишку, реакція Яриша-Герксгеймера.

З боку нервової системи: іноді головний біль, запаморочення; частота невідома: судоми.

З боку органів слуху та рівноваги: ​​частота невідома: вертиго.

З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння: рідко: бронхоспазм.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто: рідке випорожнення, діарея нечасто: нудота, блювання; частота невідома: панкреатит, стоматит, глосит.

З боку системи травлення: часто: підвищення рівня печінкових ферментів частота невідома: преципітати в жовчному міхурі, ядерна жовтяниця.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто: висипання, нечасто: свербіж рідко: кропив'янка частота невідома синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, багатоформна еритема, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, лікарська реакція з еозинофілією та систем.

З боку нирок та сечовидільної системи: рідко: гематурія, глюкозурія; частота невідома: олігурія, утворення преципітатів у нирках (оборотні).

Загальні порушення та реакції у місці введення препарату: рідко: флебіт, біль у місці ін'єкції, лихоманка рідко: набряк, озноб.

Дані лабораторних аналізів: нечасто: підвищення рівня креатиніну в крові частота невідома: хибнопозитивні результати тесту Кумбса, хибнопозитивні результати аналізу галактоземією, хибнопозитивні результати неферментних методів визначення глюкози.

Інфекції та інвазії.

Випадки діареї після застосування цефтріаксону можуть бути пов'язані з Clostridium difficile. Слід призначити відповідну кількість рідини та електролітів (див. розділ «Особливості застосування»).

Преципітати кальцієвої солі цефтріаксону.

Рідкісні випадки тяжких побічних реакцій, іноді з летальним кінцем, зареєстровані у недоношених та доношених новонароджених (віком <28 днів), яким внутрішньовенно вводили цефтріаксон та препарати кальцію. При аутопсії у легенях та нирках були виявлені преципітати кальцієвої солі цефтріаксону. Високий ризик утворення преципітатів у новонароджених є наслідком їхнього малого обсягу крові та збільшення, ніж у дорослих, періоду напіввиведення цефтріаксону (див. розділи «Протипоказання», «Особливості застосування»).

Зареєстровано випадки утворення преципітатів у нирках, переважно у віці від 3 років, які отримували великі добові дози препарату (наприклад ≥ 80 мг/кг/добу) або загальні дози понад 10 г, а також мали додаткові фактори ризику (наприклад, обмежене споживання рідини або постільний режим). Ризик утворення преципітатів зростає у пацієнтів, позбавлених рухливості або у хворих у стані зневоднення. Преципітати можуть супроводжуватися симптомами або бути безсимптомними, можуть призводити до ниркової недостатності та анурії, і зникають після припинення застосування цефтріаксону (див. розділ «Особливості застосування»).

Зареєстровані випадки утворення преципітатів кальцієвої солі цефтріаксону у жовчному міхурі, переважно у пацієнтів, яким препарат вводили у дозах, що перевищують стандартну рекомендовану дозу. У дітей, за даними проспективних досліджень, частота утворення преципітатів при внутрішньовенному введенні препарату була різною – у деяких дослідженнях понад 30%. При повільному введенні препарату (протягом 20-30 хвилин) частота утворення преципітатів очевидно нижче. Освіта преципітатів зазвичай не супроводжується симптомами, але в окремих випадках виникали такі клінічні симптоми, як біль, нудота і блювання. У разі рекомендується симптоматичне лікування. Після відміни цефтріаксону преципітати зазвичай зникають (див. розділ «Особливості застосування»).

Термін придатності до 3 років.

Умови зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці за температури не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка
1,0 г у флаконах; 10 флаконів у пачці.

Категорія відпустки
За рецептом.

Виробник
ПАТ "Київмедпрепарат".